Neapstrādāts Lorcaserin HCL pulveris (846589-98-8)
Neapstrādātas Lorcaserin HCL pulveris (846589-98-8) Specifikācijas
produkta nosaukums | Neapstrādāts Lorcaserin hidrohlorīda pulveris |
Ķīmiskais nosaukums | Neapstrādāts Lorcaserin HCL pulveris, Lorcaserin |
Zīmols Name | BELVIQ |
Narkotiku klase | 5-HT2C receptoru inhibitors |
CAS numurs | 846589-98-8 |
InChIKey | ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N |
Molekulārā Formula | C11H15Cl2N |
Molekulārā Wastoņi | 232.15 |
Monoizotopiskā masa | 231.058154899 |
Kušanas POPĪGI | Dati nav pieejami |
Freezing POPĪGI | Dati nav pieejami |
Bioloģiskais pusfabrikāts | Lorcaserīna pusperiods ir aptuveni 11 stundas.Lorcaserin pulveris tiek izvadīts galvenokārt urīnā (92%) un izkārnījumos (2.2%). |
Krāsa | Balts pulveris |
Šķīdība | Šķīdība ūdenī: 0.0709 mg / ml |
glabāšana Temperatūra | -20 ° C. |
APplication | Serotonīna 2C (HT2C) receptoru agonists svara zudumam. Samazina pārtikas patēriņu un veicina centrālā sāta sajūtu |
Neapstrādāts Lorcaserin HCl pulveris (846589-98-8) Apraksts
Neapstrādāts Lorcaserin hidrohlorīda pulveris ir hidrohlorīds, ko iegūst, reaģējot lorcaserīna pulverim ar vienu ekvivalentu sālsskābes. Lieto kā zāles pret aptaukošanos. Lorcaserīna hidrohlorīds ir 5HT2c receptoru agonists, kas paredzēts lietošanai pieaugušajiem ar ĶMI ≥30 vai tiem, kuru ĶMI ir ≥27 un vismaz viens ar svaru saistīts stāvoklis, piemēram, hipertensija, 2. tipa cukura diabēts vai dislipidēmija. Lorcaserīna hidrohlorīda pulveris darbojas nomācot apetīti izraisa sāta sajūtu, un tiek uzskatīts, ka tā izvairās no sirds vārstuļu slimības rašanās, kas saistīta ar 5-HT2B receptoru aktivizēšanu - smadzeņu zonai, kurai, kā zināms, ir galvenā loma bada un pārtikas uzņemšanas regulēšanā. Aktivizējot šos receptorus, Lorcaserin hidrohlorīda pulveris var samazināt pārtikas patēriņu, samazinot ēstgribu un liekot cilvēkam justies pilnvērtīgam pat pēc mazāk pārtikas nekā parasti. pēc 2 gadu pārbaudes FDA šodien apstiprināja ar ievērojamu lēmumu.
Lorcaserin hidrohlorīda pulveris ir īpaši norādīts kā papildināts ar samazinātu kaloriju diētu un paaugstināta fiziskā aktivitāte hroniskas ķermeņa masas ārstēšanai klīniski aptaukošanās pieaugušajiem (30 kg / m2 vai lielāks ĶMI) un pieaugušajiem ar lieko svaru (ĶMI 27 kg / m2 vai lielāks) ar vismaz vienu ar svaru saistītu līdzīgu slimību.
Lorcaserin hidrohlorīda pulveris tiek lietots kopā ar diētu un fiziskām aktivitātēm, lai ārstētu aptaukošanos. Dažreiz to lieto, lai ārstētu aptaukošanos, kas var būt saistīta ar diabētu, augstu holesterīna līmeni vai augstu asinsspiedienu.
Lorcaserin hidrohlorīds neārstēs nevienu veselības stāvokli (piemēram, sirds slimības, diabēts, augsts asinsspiediens). Turpiniet lietot citus medikamentus, ko ārsts ir izrakstījis, lai ārstētu šos apstākļus.
Lorcaserin HCl pulveris (846589-98-8) Darbības mehānisms
Lai gan precīzs mehānisms nav zināms, tiek uzskatīts, ka tas ietver selektīvu 5-HT2C receptoru aktivāciju anoreksijas pro-opiomelanokortīna neironos hipotalāma kodolā. Tā rezultātā samazinās barības patēriņš un sāta sajūta, veicinot alfa-melanokortīna stimulējošā hormona izdalīšanos, kas iedarbojas uz melanokortīna-4 receptoriem.
Lorcaserīna hidrohlorīda pulveris darbojas, kontrolējot apetīti - it īpaši aktivizējot smadzeņu receptorus serotonīnam - neirotransmiterim, kas izraisa sāta sajūtu un gandarījumu. Pārtikas uzņemšanu kontrolē sāta centrs, kas atrodas hipotalāma ventromediālajā kodolā, un bada centrs, kas atrodas sānu hipotalāmā. Dažādi ievadi no augstākiem centriem un kuņģa un zarnu traktiem saplūst lokveida kodolā, kur ir divu veidu neironi, kas kontrolē pārtikas uzņemšanu. Pirmkārt, pārtikas uzņemšanas stimulējošā grupa, kas ražo ar agouti saistītu olbaltumvielu un neiropeptīdu Y; un, otrkārt, pārtikas uzņemšanu inhibējoša grupa, kas satur kokaīna un amfetamīna regulētu transkriptu (CART) un pro-opiomelanokortīna (POMC) neironus. POMC satur 5-HT 2C receptorus, kas, aktivizējoties, atbrīvo alfa-melanocītus stimulējošu hormonu (alfa-MSH). Abi inhibējošie un stimulējošie neironi turpina projicēt paraventrikulāru kodolu hipotalāmā. Paraventrikulārais kodols satur melanocītu 4 receptorus (MC4R), kas terapeitiskās devās kavē apetīti. Lorcaserīna hidrohlorīda pulveris darbojas kā selektīvs 5-HT 2C agonists POMC neironos, kas savukārt izraisa alfa MSH izdalīšanos. Turpmāk alfa MSH iedarbojas uz MC4R hipotalāma paraventrikulārajā kodolā, kā rezultātā samazinās apetīte. Pārterapeitiskās devās lorcaserīna hidrohlorīds iedarbojas arī uz 5-HT 2B un 5-HT 2A receptoriem.
Ieguvumi no Lorcaserin HCl pulvera (846589-98-8)
- Lorcaserin HCL pulveris ir selektīvs 5-HT2C receptoru agonists, kas, domājams, samazina uzņemto ēdienu caur centrālo POMC sistēmu. Lorcaserin HCL pulvera ieguvumi:
- Lorcaserin HCL pulveris tiek lietots kopā ar diētu un fiziskām aktivitātēm, lai ārstētu aptaukošanos.
- Lorcaserin HCL pulveri dažreiz lieto, lai ārstētu aptaukošanos, kas var būt saistīta ar diabētu, augstu holesterīna līmeni vai augstu asinsspiedienu.
- Lorcaserin HCL pulveris neārstēs nevienu veselības stāvokli (piemēram, sirds slimības, diabēts, augsts asinsspiediens).
Ieteicamais Lorcaserin HCl pulveris (846589-98-8) Deva
Lorcaserin HCL pulveris ir tablešu formā, un to parasti lieto 1-2 reizes dienā, neatkarīgi no ēdienreizes. Lorcaserin jālieto kopā ar samazinātu kaloriju diētu un vingrojumu plānu.
Ieteicamā lorcaserīna hcl pulvera deva ir 10 mg, lietojot iekšķīgi divas reizes dienā. Lorcaserin var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm. Lorcaserin hcl lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuriem līdz 5. nedēļai svara zudums nav sasniedzis vismaz 12%, jo, turpinot ārstēšanu, šiem pacientiem, visticamāk, nebūs nozīmīga svara samazināšanās.
Blakusefekti no Lorcaserin HCl pulvera (846589-98-8)
Lorcaserin Hcl pulveris tiek izmantots hroniskas svara regulēšanas ārstēšanai pieaugušajiem ar ķermeņa masas indeksu (ĶMI) 30 vai lielāku (aptaukošanos) kā papildinājumu samazinātas kaloritātes diētai un fiziskām aktivitātēm. To ir atļauts lietot arī pieaugušajiem, kuru ĶMI ir 27 vai lielāks (liekais svars) un kuriem ir vismaz viens ar svaru saistīts stāvoklis, piemēram, augsts asinsspiediens (hipertensija) vai augsts holesterīna līmenis (dislipidēmija). Tomēr tam var būt arī dažas blakusparādības. Kā norādīts zemāk:
▲ Tvisbiežāk novērotās blakusparādības:
- -Headache,
- -Dīvums,
- - nogurums,
- - slikta dūša,
- -Driest muti,
- - aizcietējums, un
- -Hipoglikēmija (zems cukura līmenis asinīs).
▲ Citas retākas, bet nopietnas blakusparādības, kas saistītas ar lorcazerīnu, ir:
- -Saskaras vārsta problēmas,
- - uzmanības vai atmiņas izmaiņas;
- - garīgās problēmas,
- -Depresija vai domas par pašnāvību,
- -Sāpīgas erekcijas,
- -Lēnā sirdsdarbība,
- - asins šūnu skaita samazināšanās; \ t
- -Pataktīna palielināšanās hormonā.